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 氟甲砜霉素的化学合成
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文章来源：本站原创 文章点击数： 更新时间：2006-6-12
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氟甲砜霉素，亦称做氟苯尼考或氟洛芬尼（英文名称：florphenicol；化学名称：D(+)-苏-1-对甲砜基苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟丙醇）系新型化学合成广谱抗菌剂，与其他抗菌剂相比，具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛、耐药性低、特别是无潜在致再生障碍性贫血作用的特点，被称为第四代即最新一代化学抗菌剂，是目前国际上公认的一种最新型的饲用抗菌剂。现已被欧洲、南北美洲、日本、印度等国家用作首选饲用抗菌剂而广泛使用。
项目在国家“九五”攻关成果“饲用抗菌剂氟洛芬尼（氟甲砜霉素）的研究与开发”（1999年获国家二类新兽药证书）的基础上，进行了3个创新性改进：（1）采用氢氧化钾或碳酸钾进行结晶和脱盐，可由甲砜胺盐酸盐得到纯度达到97%以上的甲砜胺，简化了国外采用柱分离脱盐的工艺，大大提高了产业化生产的规模，降低了生产成本；（2）采用经过美国FDA论证的国产全氟丙烯为原料，在10℃以下制备氟化剂，与国外使用的在-70℃条件下相比，更适合于工业化生产；（3）采用工业级乙醇为精制溶剂，对甲砜胺、环化基团保护中间体、氟化中间体、去保护基团中间体和目标产物进行精制分离，避免了国外专利所用的二氯甲烷、正丁醇等价格较高的溶剂，减少了环境污染，同时也避免了国外采用柱层析分离精制所造成的工艺烦琐、生产规模受制约的难题，降低了生产成本。
项目已与浙江东阳市横店集团合作建立了年产700吨的生产线，2003年共生产销售氟甲砜霉素630吨，其中出口美国和欧洲等国家510吨，国内销售120吨，国内市场占有率为28%（销售量/国内市场总用量），实现销售收入6.228亿元。 |
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